2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Drug Metabolite

Drug Metabolite (药物代谢物)

药物代谢物 (Drug Metabolite) 是指药物代谢为能够继续产生作用的改良形式。药物代谢氧化还原反应（例如杂原子脱烷基化、羟基化、杂原子氧化、还原和脱氢）可产生活性代谢物，在极少数情况下，甚至结合反应也可产生活性代谢物。

Drug metabolite results when a drug is metabolized into a modified form which continues to produce effects. Drug metabolism redox reactions such as heteroatom dealkylations, hydroxylations, heteroatom oxygenations, reductions, and dehydrogenations can yield active metabolites, and in rare cases even conjugation reactions can yield an active metabolite.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17366
    Clozapine N-oxide

    氯氮平N-氧化物

    		99.98%
    Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
    Clozapine N-oxide
  • HY-13704
    SN-38 99.89%
    SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。SN-38 是 sacituzumab govitecan (HY -132254) 的有效载荷。
    SN-38
  • HY-10002
    Calcitriol

    骨化三醇

    		99.94%
    Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物，也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。
    Calcitriol
  • HY-100599
    Urolithin A

    尿石素A

    		99.82%
    Urolithin A，鞣花酸的肠道微生物代谢产物，具有抗炎、抗增殖和抗氧化的特性。Urolithin A 诱导自噬和凋亡，抑制细胞周期进程，抑制 DNA 合成。
    Urolithin A
  • HY-13318
    Oseltamivir acid

    奥斯他伟酸

    		99.80%
    Oseltamivir acid (GS 4071)，Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物, 是流感病毒神经氨酸酶 (IC50=2 nM) 的口服生物有效的，选择性的抑制剂，对流感病毒 A 和 B 都有活性。
    Oseltamivir acid
  • HY-138253R
    2′,2′-Difluorodeoxyuridine (Standard)
    2′,2′-Difluorodeoxyuridine (Standard)是 2′,2′-Difluorodeoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2′,2′-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2′,2′-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。
    2′,2′-Difluorodeoxyuridine (Standard)
  • HY-107856R
    5-Fluorouridine (Standard)

    5-氟尿嘧啶核苷 (标准品)

    5-Fluorouridine (Standard)是5-Fluorouridine的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Fluorouridine 是 5-fluorouracil (HY-90006) 的代谢物，是一种有效的核酶自裂解抑制剂。5-Fluorouridine 可与总和多 A RNA 结合，具有抗增殖活性。5-Fluorouridine 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。
    5-Fluorouridine (Standard)
  • HY-W013186
    Lansoprazole sulfide

    兰索拉唑硫醚

    		99.48%
    Lansoprazole sulfide 是 Lansoprazole 经过 cytochrome P450 的活性代谢物，具有抗癌活性。Lansoprazole sulfide 是一种抗结核剂，其对 M. tb 的 IC50 值为 0.59 µM。
    Lansoprazole sulfide
  • HY-17366A
    Clozapine N-oxide dihydrochloride

    氯氮平N-氧化盐酸

    		99.74%
    Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
    Clozapine N-oxide dihydrochloride
  • HY-15405
    Teriflunomide

    特立氟胺

    		99.94%
    Teriflunomide (A77 1726) 是来氟米特的活性代谢产物，可用于类风湿性关节炎的研究。 它抑制嘧啶合成，因此有效降低T细胞和B细胞增殖。
    Teriflunomide
  • HY-117433
    4-Hydroperoxy cyclophosphamide ≥98.0%
    4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前体 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA，诱导 T 细胞不依赖于 caspase 受体激活的凋亡，可以通过产生活性氧 (ROS) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 可用于类风湿性关节炎和自身免疫性疾病的研究。
    4-Hydroperoxy cyclophosphamide
  • HY-107856
    5-Fluorouridine

    5-氟尿嘧啶核苷

    		99.75%
    5-Fluorouridine 是 5-fluorouracil (HY-90006) 的代谢物，是一种有效的核酶自裂解抑制剂。5-Fluorouridine 可与总和多 A RNA 结合，具有抗增殖活性。5-Fluorouridine 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。
    5-Fluorouridine
  • HY-137316A
    Phosphoramide mustard cyclohexanamine
    Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物，具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导 DNA 损伤。
    Phosphoramide mustard cyclohexanamine
  • HY-B0199
    Mycophenolate Mofetil

    吗替麦考酚酯

    		99.91%
    Mycophenolate mofetil (RS 61443) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前体。Mycophenolate mofetil 通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制从头嘌呤合成。Mycophenolate mofetil 显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用，涉及 T 细胞和 B 细胞，防止抗体形成。
    Mycophenolate Mofetil
  • HY-116084
    Trimethylamine N-oxide

    三甲胺N-氧化物

    		≥98.0%
    Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
    Trimethylamine N-oxide
  • HY-129993
    Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide

    吉非罗齐酰基β-D-葡萄糖醛酸

    		99.88%
    Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物，是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂，IC50 为 4.07 μM。
    Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide
  • HY-103252
    Monomethyl fumarate

    富马酸单甲酯

    		99.95%
    Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) 的活性代谢产物，一种有效的 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。
    Monomethyl fumarate
  • HY-101200
    Linsidomine hydrochloride

    吗多明EP杂质A HCl

    		Modulator 99.97%
    SIN-1 (chloride) 是莫西多明的活性代谢产物，具有舒张血管和抑制血小板聚集的作用。在心肌缺血-再灌注模型中，SIN-1 (chloride) 减少心肌坏死和再灌注诱导的内皮功能障碍。
    Linsidomine hydrochloride
  • HY-B0300
    Penicillamine

    青霉胺

    		≥98.0%
    Penicillamine (D-(-)-Penicillamine) 是 penicillin 的代谢降解产物，可作为重金属螯合剂使用。Penicillamine 减少游离铜，减少氧化应激。Penicillamine 通过 NO/NMDA 途径对癫痫发作起作用。Penicillamine 是一种潜在的免疫调节剂。青霉胺可用于威尔逊氏病、类风湿关节炎和半胱氨酸尿症的研究。
    Penicillamine
  • HY-112226
    VRT-043198 98.89%
    VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物，是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。
    VRT-043198
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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